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《药一》知识点:药物结构中的取代基对生物活性影响

2023-03-16 13:31 医疗卫生人才网 来源:未知

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关于执业药师考试的知识点“《药一》知识点:药物结构中的取代基对生物活性影响”,为了帮助广大执业药师考生备考,小编为大家整理出如下内容:

1.烃基(火字旁,火上浇油,脂溶性增加):可提高化合物的脂溶性、增加脂水分配系数;降低分子的解离度;体积较大的烷基还会增加立体位阻,从而增加稳定性。如环己巴比妥引入甲基后成为海索比妥。

2.卤素:F、Cl、Br、I,强吸电子基,可增加脂溶性,还会改变分子的电子分布,增强与受体的电性结合,使生物活性发生变化。

如吩噻嗪类2位引入三氟甲基(-CF3)得到氟奋乃静。

如醋酸氟代氢化可的松抗炎作用比醋酸氢化可的松强。

注意:存在即合理。后续出现的药物,必然存在老药不具备的特点。或者疗效更佳,或者安全性更好,或者更稳定等。

3.羟基(-OH,脱胎于H2O)和巯基(-SH):可增加药物分子的水溶性,还可与受体发生氢键结合,增强与受体的结合力,改变生物活性。

4.醚(-O-)和硫醚(-S-):醚类结构中的氧具有亲水性,但烷烃基具有亲脂性,易于通过生物膜,有利于药物的转运。具体情况具体分析。

硫醚易被氧化成亚砜(S=O)或砜(O=S=O)。

风流黄:有硫,可成亚砜或砜,磺。

5.磺酸(-SO3H)、羧酸(-COOH)和酯(-COO-):酸在碱性条件下成盐,增加水溶性和解离度。但酯增加脂溶性。

抗肿瘤药巯嘌呤难溶于水,引入磺酸基后可制成钠盐得到磺巯嘌呤钠,增加药物的水溶性。

头孢呋辛极性较大,不能口服,只能通过注射给药,使用不方便。将头孢呋辛的羧基酯化得到前药头孢呋辛酯,脂溶性增强,可口服,吸收良好。

6.含氮原子类:多呈碱性,活性伯胺>仲胺>叔胺。

季铵(金戈铁马)水溶性大,不易通过生物膜和血脑屏障,吸收不佳。但可用于穿透细菌的细胞壁,如四代头孢。

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(编辑:jiaoyanfei)
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